Środki chelatujące stosowane w protokole Cutlera

W protokole Cutlera wykorzystuje się 3 środki chelatujące i każdy z nich ma swoją specyfikę działania.

Wszystkie chelatory stosowane w protokole są związkami zawierającymi dwie grupy tiolowe*, nazywane również sulfhydrylowymi. Grupy te są połączeniem siarki z wodorem i łatwo wiążą się z rtęcią oraz innymi metalami ciężkimi tworząc kompleksy. Następnie powstałe kompleksy chelator-metal są usuwane z organizmu.

* W przypadku kwasu alfa-liponowego, to jego metabolit – kwas dihydroliponowy zawiera dwie grupy tiolowe.

W protokole Cutlera stosuje się:

• LA/ALA – Lipoic acid / alpha-lipoic acid, czyli kwas liponowy / alfa-liponowy, znany również jako tioktynowy
• DMSA – Dimercaptosuccinic acid, czyli kwas dimerkaptobursztynowy.
• DMPS – dimercaptopropane sulfonic acid, czyli kwas dimerkaptopropanosiarkowy / dimerkaptopropanosulfonowy

LA/ALA – kwas liponowy / alfa-liponowy

ALA jest nasyconym kwasem tłuszczowym rozpuszczalnym zarówno w wodzie jak i tłuszczach. Jest jedynym środkiem chelatującym stosowanym w protokole, który przekracza barierę krew-mózg oraz penetruje w głąb organów, skąd wyciąga metale ciężkie. Działa zarówno w przestrzeni zewnątrz jak i wewnątrzkomórkowej.

Biodostępność przy podaniu doustnym wynosi 40-50%. Zaleca się przyjmować go pomiędzy posiłkami, ponieważ przyjmowany do posiłku wchłania się w mniejszym stopniu. ALA wchłaniany jest bardzo szybko z układu pokarmowego i również szybko jest usuwany z organizmu.

Okres półtrwania samego kwasu liponowego jest bardzo krótki i wynosi zaledwie 20-30 minut, natomiast okres półtrwania wynoszący 2-3 godziny został określony na podstawie jego metabolitów oraz doświadczeń osób stosujących ALA. Badania miały tutaj mniejsze znaczenie, gdyż sytuacja w przypadku ALA jest dość złożona, ponieważ jest kwasem tłuszczowym i nie ulega on metabolizmowi w pierwszej kolejności, jak typowe ksenobiotyki. Jest on metabolizowany do przynajmniej kilkunastu znanych nam metabolitów, które posiadają właściwości chelatujące. Metabolity ALA są usuwane głównie z moczem i częściowo z kałem, natomiast kompleksy z rtęcią, które tworzą wydalane są głównie (w 70%) z kałem.

ALA występuje w dwóch formach – R-ALA oraz S-ALA. Popularne suplementy na rynku zawierają mieszaninę R/S ALA i to właśnie ją zaleca Cutler do stosowania w protokole. W sklepach można znaleźć samą formę R-ALA, natomiast Cutler odradzał jej stosowanie, ponieważ wielokrotnie otrzymywał informacje od osób ją stosujących, że była nieskuteczna. Produkty zawierające tą formę są oznaczone jako R-ALA i są wyraźnie droższe od mieszaniny R/S ALA.

Kwasu alfa-liponowego nie należy stosować u osób z amalgamatami, u małych dzieci, które były szczepione w przeciągu ostatnich 3 miesięcy oraz u kobiet w ciąży i w trakcie karmienia piersią.

Działanie

Badania nad właściwościami chelatującymi kwasu liponowego nie są jednoznaczne. Według Cutlera ALA usuwa: rtęć (jest najlepszym chelatorem rtęci nieorganicznej), arsen (jest najlepszy chelatorem arsenu), mangan, cynk, kadm, ołów, kobalt, nikiel, żelazo, miedź. Prawdopodobnie usuwa również antymon, pallad, platynę, tal i wolfram. Jego powinowactwo do ołowiu jest stosunkowo małe, natomiast dzięki swoim właściwościom przeciwutleniającym, pomaga zmniejszyć stres oksydacyjny, który powoduje ołów oraz inne metale ciężkie.

ALA zmniejsza wydalanie miedzi, cynku, kadmu i metylortęci, dlatego przerwy pomiędzy cyklami z jego zastosowaniem są potrzebne, aby ich poziom nie wzrósł zbyt mocno – głównie miedzi. Miedź jest usuwana z organizmu głównie (nawet do 80%) z żółcią, a ALA hamuje ten proces. Warto pamiętać, że ALA również zwiększa wydalanie miedzi z moczem, jednakże droga ta stanowi tylko kilkanaście procent całkowitego wydalania miedzi.

Dlatego Cutler zaleca robić przerwy o długości nie krótszej niż długości trwania cyklu. Przerwy te mają na celu zapobiec nadmiernemu nagromadzeniu miedzi w organizmie, a w konsekwencji nawet potencjalnemu zatruciu nią. Według Cutlera w praktyce okazało się, że do znacznej kumulacji miedzi dochodzi wolniej i rzadziej niż początkowo zakładał. Wygląda na to, że część osób jest bardziej podatna na szybszy wzrost jej poziomu choć może dojść do tego u każdego, jeśli ALA będzie stosowany w niewłaściwy sposób.

Stosowanie ALA w połączeniu z DMSA, zwiększa ilość usuwanej rtęci o 30% w stosunku do stosowania tych chelatorów osobno. Prawdopodobnie odnosi się to również do połączenia ALA z DMPS. Ponadto przyjmowanie ALA w połączeniu z DMSA lub DMPS zmniejsza niekorzystny wpływ ALA na sferę emocjonalną.

Warto zapamiętać

Według Cutlera ALA można przyjmować dopiero przynajmniej 3 miesiące od ostatniej ekspozycji na rtęć. Przyjmowanie ALA w sytuacji, gdy stężenie rtęci we krwi jest znacznie podniesione może skutkować jej transportem do mózgu.

Działania niepożądane

ALA zwiększa wydalanie żółci i może przez to nasilać problemy z pęcherzykiem żółciowym, drogami żółciowymi i ogólnie układem pokarmowym. Może podrażniać odbyt, a więc jego stosowaniu może towarzyszyć swędzenie i pieczenie tych okolic, zwłaszcza przy hemoroidach. Luźne i ciemne stolce również się zdarzają i również wynika to ze zwiększonego wydalania żółci.

Cutler dostrzegł również pewne charakterystyczne objawy, które nasila kwas liponowy, należą do nich: zwiększenie wydalania moczu, natrętne i obsesyjne myśli, zmienność emocjonalna, apatie, brak motywacji, charakterystyczny zapach moczu i łagodny światłowstręt. Efekty te można złagodzić poprzez jednoczesne stosowanie ALA z DMSA lub DMPS oraz skracając przerwę pomiędzy dawkami i zwiększając dawki suplementów wchodzących w skład bazowej 4.

Nietolerancja ALA

Istnieje grupa osób, u których stosowanie nawet bardzo małych dawek ALA skutkuje dużym pogorszeniem samopoczucia. Problem zwykle znika po dłuższym stosowaniu protokołu z użyciem samego DMSA lub DMPS. Z doświadczeń różnych osób wynika, że poprawa tolerancji na stosowanie ALA wzrasta najszybciej po kilku miesiącach systematycznego stosowania protokołu do nawet półtora roku.

Przyjmowanie ALA w postaci wcierek

Jeśli podanie ALA doustnie jest z jakiegoś powodu znacznie utrudnione lub w ogóle nie jest możliwe, to ALA moze być podawane przez skórę (transdermalnie) jako wcierki. ALA jest dość stabilne po rozpuszczeniu i ma właściwości lipofilowe, dzięki czemu może wchłonąć się przez skórę.

Wcierkę z ALA można przygotować poprzez jego wymieszanie w maści lub kremie, najlepiej o jak najprostszym składzie. Można również rozpuścić go w oleju np. lnianym lub kokosowym. Bierzę się w tym celu ¼ – ½ łyżeczki (małej do herbaty) oleju i rozpuszcza w nim ALA. Następnie wciera się go w miejsce, gdzie skóra jest cienka, np. wewnętrzna strona przedramion.

Do wcierania środka chelatującego innej osobie używa się rękawiczek, aby uniknąć wchłonięcia się jego części w dłonie osoby smarującej.

Wcierki zaleca się przygotowywać na bieżąco, tuż przed użyciem. Dawki oraz przerwy pomiędzy nimi powinny być takie same jak w przypadku przyjmowania doustnego. Przyswajanie ALA przez skórę jest nieco mniejsze niż doustnie.

DMSA i DMPS jako wcierki

DMSA i DMPS nie posiadają właściwości lipofilowych i potrzebują czegoś, co przetransportuje je przez skórę, dlatego wykonanie transdermalnego DMSA i DMPS wymaga odpowiedniej wiedzy i zalecany jest zakup gotowego produktu w aptece.

Opinie o stosowaniu DMSA i DMPS w ten sposób są bardzo mieszane. Cutler odradza stosowanie DMSA w ten sposób ze względu na dość częste reakcje skórne, ale jeśli z jakiegoś powodu nie ma innej możliwości to jest to zawsze jakieś rozwiązanie.

W przypadku DMPS w postaci wcierek są osoby, które stosowały go z powodzeniem, ale jest również dużo osób, które nie odczuwały efektów, a postępy przyszły dopiero wraz ze zmianą na formę doustną.

DMSA – kwas dimerkaptobursztynowy

DMSA jest rozpuszczalnym w wodzie analogiem dimerkaprolu (BAL). Został dopuszczony przez FDA do stosowania u dzieci i dorosłych. Po podaniu doustnym wchłania się szybko, lecz nierównomiernie, a jego biodostępność przy podaniu tą drogą wynosi około 50%. Nie powoduje redystrybucji metali ciężkich do mózgu, ponieważ nie przekracza bariery krew-mózg, a obszar dystrybucji dotyczy głównie przestrzeni zewnątrzkomórkowej. Maksymalne stężenie we krwi osiąga po około 3 godzinach. 95% zawartości DMSA we krwi ulega związaniu z białkami, głównie resztami cysteinowymi grup sulfhydrylowych (SH) albumin, następnie tworzą się przypuszczalnie w nerkach mieszane disiarczki, które prawdopodobnie są właściwymi związkami chelatującymi (metale wiążą pozostałe grupy SH).

Okres półtrwania przekształconego DMSA wynosi około 2-4 godzin i wydalany jest głównie z moczem.

Działanie

DMSA nie przekracza bariery krew mózg i w przeciwieństwie do ALA, może być stosowany tuż po ekspozycji na rtęć, z wyjątkiem zabiegu usunięcia amalgamatów, po którym należy odczekać 4 dni. Przy jednoczesnym stosowaniu z ALA, zmniejsza jego efekty uboczne związane z emocjami.

DMSA usuwa (plusy przy danym metalu oznaczają, że DMSA usuwa go lepiej niż DMPS): Antymon+, Arsen (głownie formy nieorganiczne, w przypadku form organicznych o właściwościach lipofilowych są mniej skuteczne), beryl, bizmut, kadm+, kobalt, miedź (prawdopodobnie), złoto (badania prowadzono tylko na zwierzętach), ołów+, rtęć (forma organiczna+ i nieorganiczna) i nikiel (badania tylko na zwierzętach). Skuteczność DMSA w obniżaniu poziomu ołowiu we krwi po podaniu doustnym jest porównywalna z EDTA podawanym pozajelitowo.

Wydalanie z moczem jonów żelaza, wapnia, cynku i magnezu przy stosowaniu DMSA jest nieznaczne, natomiast może istotnie zwiększyć wydalanie miedzi przy użyciu większych dawek.

Nasilenie objawów związanych ze spadkiem stężenia DMSA w organizmie, występuje około 6 godzin po przyjęciu pojedynczej dawki. Dlatego Cutler zaleca przyjmować go w krótszych odstępach czasowych – co 4 godziny, a nawet częściej, aby zapobiec nasileniu objawów.

Działania niepożądane

Do najczęstszych działań niepożądanych, które występują u około 10% osób należą: brak łaknienia, nudności, wymioty i biegunka oraz przejściowe zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych. Rzadziej – u około 5% osób pojawia się wysypka, która czasami wymaga zaprzestania przyjmowania leku. Ponadto może obniżać poziom neutrofili i dość często przyczynia się do przerostu candidy. Najrzadszym działaniem niepożądanym jest rozwój anemii hemolitycznej u osób z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, który jest wadą genetyczną. DMSA jest mniej toksyczny niż DMPS i jest ogólnie dobrze tolerowany.

W przypadku znacznego spadku poziomu neutrofili zaleca się odpowiednią suplementację w celu ich regeneracji oraz przerwanie przyjmowania jeśli zajdzie taka potrzeba.

DMPS – kwas dimerkaptopropanosulfonowy / dimerkaptopropanosiarkowy

DMPS, a dokładniej sól sodowa kwasu dimerkaptopropanosulfonowego (dimerkaptopropanosiarkowego) jest rozpuszczalnym w wodzie i niewielkim stopniu tłuszczach analogiem dimerkaprolu (BAL). Nie został on zatwierdzony przez FDA choć jest stosowany na terenach Rosji od 1958 roku, w Niemczech od 1976, a w Stanach Zjednoczonych od 1999. Jego biodostępność po podaniu doustnym wynosi około 50%, a maksymalne stężenie we krwi osiąga po około 4 godz. Podobnie jak DMSA nie powoduje redystrybucji metali ciężkich do mózgu, ponieważ również nie przekracza bariery krew-mózg. Działa głównie w przestrzeni zewnątrzkomórkowej, natomiast prawdopodobnie dzięki większej rozpuszczalności w tłuszczach, w niewielkim stopniu dostaje się do wnętrza komórek – przestrzeni wewnątrzkomórkowej. Wydalany jest przez nerki wraz z moczem.

Okres półtrwania DMPS wynosi mniej niż 9-10 godzin.

Działanie

DMPS nie przekracza bariery krew-mózg i podobnie, jak DMSA może być stosowany tuż po ekspozycji na rtęć, wyjątek stanowią 4 dni po zabiegu usunięciu amalgamatów. Skuteczniej łagodzi objawy zatrucia rtęcią niż DMSA i jest ogólnie lepiej tolerowany od niego tolerowany. Jego negatywny wpływ na poziom neutrofili oraz przerost candidy również jest mniejszy w porównaniu do DMSA.

DMPS usuwa (plusy przy danym metalu oznaczają, że DMPS usuwa go lepiej niż DMSA): antymon, arsen (głownie formy nieorganiczne, w przypadku form organicznych, które rozpuszczają się w tłuszczach, jest mniej skuteczny), beryl, bizmut, kadm, kobalt+, miedź, złoto (badania prowadzono tylko na zwierzętach), ołów (choć badania nie są całkowicie jasne, generalnie w przypadku zatrucia ołowiem, w pierwszej kolejności stosuje się DMSA), rtęć (forma organiczna i nieorganiczna), nikiel (badania tylko na zwierzętach) i polon.

Może podobnie jak DMSA zwiększać wydalanie miedzi oraz cynku z moczem, jednakże uważa się, że nie ma to istotnego znaczenia klinicznego.

DMPS w połączeniu z dietą bogatą w związki odżywcze oraz proteiny znacznie zmniejsza objawy zatrucia arsenem.

Nasilenie objawów związanych ze spadkiem stężenia DMPS w organizmie, występuje około 10-12 godzin po przyjęciu pojedynczej dawki. Dlatego Cutler zaleca przyjmować go w krótszych odstępach czasowych – co 8 godziny, a nawet częściej, aby zapobiec nasileniu objawów.

Działania niepożądane

Toksyczność DMPS jest mała (choć nieco większa niż DMSA), a efekty uboczne występują bardzo rzadko. Do efektów ubocznych należą: gorączka, dreszcze, wysypka, wzrost poziomu enzymów wątrobowych, neutropenia, spadek ciśnienia (mniejszy niż przy DMSA), a w rzadkich przypadkach zespół Stevensa-Johnsona oraz rumień wielopostaciowy. Jeśli pojawi się wysypka lub rumień na skórze i/lub błonach śluzowych nie wolno więcej go przyjmować.