Jak sporządzić płynny naltrekson z tabletek powlekanych
Potrzebujesz naltreksonu w małych dawkach do terapii LDN? W tym artykule dowiesz się jak sporządzić z tabletek powlekanych roztwór umożliwiający odmierzanie dowolnych dawek.
Tabletki powlekane pokryte są powłoką chroniącą lek przed rozpuszczeniem w kwaśnym środowisku żołądka. Wykorzystywanie tabletek powlekanych w recepturze to rzadkość i prawidłowo najpierw powinno się pozbawić tabletkę tej powłoki, aby uzyskać lek w jak najczystszej postaci. Naturalnie nas takie wymogi nie obowiązują więc nie będziemy zaprzątać sobie tym głowy.
Zacznijmy od tego, co będzie nam potrzebne
- Woda oczyszczona, do wstrzykiwań (iniekcji) lub destylowana. Wszystkie dostępne są w aptece. Najczystsza jest woda do wstrzykiwań, a na co dzień w recepturze wykorzystuje się wodę oczyszczoną do sporządzania leków doustnych i takie jest jej przeznaczenie. Może być to również woda destylowana, a w ostateczności nawet przegotowana woda z kranu. Wodę destylowaną można dostać również na stacjach benzynowych. Wiadomo – Lege artis, czyli według zasad sztuki, należy użyć do tego wody oczyszczonej, ale my spokojnie możemy użyć wody destylowanej lub przegotowanej choć polecam tą pierwszą.
- Strzykawka o pojemności 5 ml, użyjemy jej do dawkowania leku i ewentualnie odmierzenia potrzebnej ilości wody. Również do zakupienia w aptece. Ja używam cylindra miarowego o objętości 50 ml. Można taki zakupić w sklepach ze szkłem laboratoryjnym albo w internetach.
- Szklany pojemnik o pojemności przynajmniej 30 ml lub większej, zależy ile leku chcemy sporządzić. Dobrze byłoby gdyby wykonany był z ciemnego szkła.
- Coś do rozgniatania, może być nawet łyżka.
- Jedna lub dwie kartki papieru.
- Coś do pisania.
- Taśmę bezbarwną lub gumkę recepturkę.
- No i oczywiście naltrekson w tabletkach powlekanych, w Polsce jest to Adepend oraz Naltex.
Teraz po kolei, samo sporządzenie leku jest banalne, potrzebujemy jedynie kilku informacji. Rzućmy zatem okiem na ulotkę dołączoną do leku i poszukajmy tam składu tabletki.
- Rdzeń tabletki: Laktoza jednowodna, celuloza, proszek; celuloza mikrokrystaliczna, krzemionka koloidalna bezwodna, krospowidon, magnezu stearynian
- Otoczka tabletki: Laktoza jednowodna, hypromeloza, tytanu dwutlenek (E171), makrogol 4000, żelaza tlenek czarny (E172), żelaza tlenek czerwony (E172), żelaza tlenek żółty (E172)
- Naltrexone hydrochloride – czyli po prostu naltrekson.
Naltrexone hydrochloride jest nazwą naszego związku aktywnego leku w języku łacińskim, jej drugi człon informuje nas o formie tego związku czyli chlorowodorku. Dzięki znajomości formy naszego naltreksonu, możemy dowiedzieć się w czym możemy go rozpuścić i jakiego stosunku lek:rozpuszczalnik możemy użyć. Informację tą można odnaleźć w wielkiej księdze wiedzy i mądrości farmaceutów, czyli Farmakopei. Tam znajdziemy naltrekson pod nazwą – Naltrexoni hydrochloridum, czyli chlorowodorek naltreksonu, strona 2412 (ja korzystałem w tym przypadku z Farmakopei Polskiej VIII).
Teraz szukamy „WŁAŚCIWOŚCI” i widzimy:
„Rozpuszczalność: substancja łatwo rozpuszczalna w wodzie, trudno rozpuszczalna w etanolu (96%), praktycznie nierozpuszczalna w chlorku metylenu.”
Wiemy teraz, że nasz naltrekson łatwo rozpuszcza się w wodzie i użyjemy właśnie jej, ponieważ jest tania i łatwo dostępna. W recepturze takie słowa jak łatwo, trudno, dość trudno itd. mają konkretne znaczenie. Łatwo rozpuszczalny oznacza, że 1 część naltreksonu możemy rozpuścić w 1-10 częściach rozpuszczalnika, a dokładniej 1 g chlorowodorku naltreksonu rozpuszcza się w 1-10 ml wody. A więc skoro możemy rozpuścić 1 g naltreksonu w 1-10 ml wody, tym bardziej problemów nie będzie sprawiać sporządzenie roztworu o niższym stężeniu – 1 mg/1 ml, które nas interesuje. Teraz czas na praktykę 🙂
Przygotowujemy roztwór naltreksonu
- Do pojemnika nalewamy potrzebną ilość wody, w naszym przypadku jest to 25 lub 50 ml w zależności od tego, czy chcemy rozpuścić całą czy pół tabletki. Możesz do tego celu użyć strzykawki. Adepend powinien być przystosowany do podziału – posiadać podziałkę na środku tabletki, która umożliwia jej przełamanie na pół. Jeśli tabletki, które posiadasz nie mają tej podziałki, to nie możesz jej dzielić ponieważ oznacza to, że w twoich tabletkach naltrekson może nie być rozmieszczony równomiernie i w jednej części tabletki może być go więcej niż w drugiej. Ja dla przykładu nalałem 25 ml, ponieważ rozpuszczałem tylko pół tabletki.
- Teraz składamy kartę na pół i do środka wkładamy naszą tabletkę lub jej połowę i przez górną kartkę dokładnie ją rozgniatamy. Tak powstały proszek przesypujemy do naszego pojemnika z wodą i zamykamy go.
- Mieszamy potrząsając nasz pojemnik i odstawiamy do lodówki. Lek rozpuści się zarówno w lodówce jak i poza nią, dlatego można już od samego początku go w niej przechowywać. Naltrekson powinien rozpuścić się w większości już podczas mieszania choć wiele osób sporządza swój roztwór przed snem pozostawiając go na noc dla pewności. Trwałość takiego leku zależy od sposobu przechowywania i według tych badań (Klik) wynosi 60 dni dla ciemnego miejsca o temperaturze 4°C oraz 30 dni przy temperaturze 25°C. Osobiście wyznaje zasadę im krócej tym lepiej.
- Teraz bierzemy mały kawałek papieru, na którym zapisujemy co znajduje się w pojemniku – naltrekson, jakie jest jego stężenie 1 mg/ 1 ml oraz datę sporządzenia. A następnie przyklejamy tą karteczkę do naszego pojemnika za pomocą taśmy lub przytwierdzamy gumką recepturką.
- Gotowe 🙂
Stężenie masowe tak sporządzonego roztworu wynosi 1 mg/1 ml, co znacznie ułatwia nam dawkowanie. Chcąc przyjąć 1 mg leku odmierzamy strzykawką 1 ml naszego roztworu lub jeśli chcemy przyjąć np. 3 mg leku, odmierzamy 3 ml roztworu itd.
A teraz przyszedł czas na sprawdzenie rozpuszczalności substancji pomocniczych i tak:
Celuloza (Cellulosi)
Rozpuszczalność: substancja praktycznie nierozpuszczalna w wodzie, trudno rozpuszczalna w roztworze wodorotlenku sodu (50g/l), praktycznie nierozpuszczalna w acetonie, bezwodnym etanolu, toluenie, w rozcieńczonych kwasach i w większości rozpuszczalników organicznych.
Celuloza mikrokrystaliczna (Cellulosum microcristalinum)
Rozpuszczalność: substancja praktycznie nierozpuszczalna w wodzie, acetonie, bezwodnym etanolu, toluenie, w rozcieńczonych kwasach i roztworze wodorotlenku sodu (50g/l).
Hypromeloza (Hypromellosum)
Rozpuszczalność: substancja praktycznie nierozpuszczalna w gorącej wodzie, acetonie, bezwodnym etanolu i toluenie. Substancja rozpuszcza się w zimnej wodzie, tworząc roztwór koloidalny.
Krzemionka koloidalna bezwodna (Silica colloidalis anhydrica)
Rozpuszczalność: praktycznie nierozpuszczalna w wodzie i kwasach nieorganicznych, z wyjątkiem kwasu fluorowodorowego. Substancja rozpuszcza się w gorących roztworach wodorotlenków litowców.
Krospowidon (Crospovidonum)
Rozpuszczalność: substancja praktycznie nierozpuszczalna w wodzie, etanolu (96%) i chlorku metylenu.
Laktoza jednowodna (Lactosum monohydricum)
Rozpuszczalność: substancja łatwo, ale wolno rozpuszczalna w wodzie, praktycznie nierozpuszczalna w etanolu (96%).
Magnezu stearynian (Magnesii stearas)
Rozpuszczalność: praktycznie nierozpuszczalny w wodzie i etanolu (96%).
Makrogol 4000 (Macrogola – makrogole)
Rozpuszczalność: substancja bardzo łatwo rozpuszczalna w wodzie i chlorku metylenu, praktycznie nierozpuszczalna w etanolu (96%), olejach tłustych i olejach mineralnych.
Tytanu dwutlenek (Titanii dioxidum)
Rozpuszczalność: substancja praktycznie nierozpuszczalna w wodzie. Substancja nie rozpuszcza się w kwasach organicznych, ale powoli rozpuszcza się w gorącym stężonym kwasie siarkowym.
Żelaza tlenki (Ferric oxides)
Rozpuszczalność: nierozpuszczalne w wodzie i rozpuszczalnikach organicznych. Rozpuszczalne w stężonych kwasach mineralnych.
Możesz się zastanawiać, po co marnować czas na sprawdzanie substancji pomocniczych? Już spieszę z odpowiedzią. Internet daje dostęp do ogromnej ilości informacji i nie brak tu również informacji błędnych. Wiele osób poleca wstrząsnąć nasz rozpuszczony lek przed użyciem, natomiast fakty mówią – Nie róbmy tego. Waga tabletki to około 250 mg natomiast zawartość naltreksonu to tylko 50 mg, a więc pozostałe 200 mg to nie potrzebne nam substancje pomocnicze, które jak sam widzisz w większości nie rozpuszczają się w wodzie. Naltrekson jest dobrze rozpuszczalny i bez problemy rozpuścił się w wodzie, gdy pozostałe substancje pomocnicze opadły na dno. Nie ma potrzeby wstrząsać naszego roztworu, wręcz przeciwnie, wstrząsając go zmieszamy lek z substancjami pomocniczymi, które nie zawsze dobrze tolerujemy, a już na pewno ich nie potrzebujemy w naszym organizmie.
Mam nadzieje, że informacje te okażą się dla Ciebie pomocne i udzielą odpowiedzi na wątpliwości związane z przygotowaniem płynnej postaci naltreksonu.